药理复习资料

篇一：药理学复习重点

药理学

第二章药效学

药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的，其内容包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程个分子机制。

药物的不良反应：

1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：

受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药：既有亲和力双有内在活性它们能与受体结合并激动受体而产生效应。

拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。

第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类

第三章药动学

药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

滤过：是指药物通过亲水膜孔的转运，是小分子的、水溶性的极性物质和非极性物质在流体静压或渗透压作用下的转运方式。简单扩散：是药物转运的一种最常见、最重要的形式。其速度主要取决于膜两侧药物浓度梯度以及药物的脂溶性，越高和越

大的扩散就越快。

首关效应；★它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢，致使进入体循环药量减少的一种现象。

血脑屏障：是由脑毛细血管形成的血浆与脑细胞外液间的屏障以及由脉络膜形成的血浆与脑脊液间的屏障。

生物转化：是指药物在体内发生的化学结构改变，又称代谢。有灭火和活化之分。

酶的诱导：某些化学物质能提高肝药酶的活性，增加自身或其它药物的代谢率，称为酶的诱导。

肠肝循环：有胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪便排出，但是较多的药物可由小肠上皮吸收，并经肝脏重新进入全身循

环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肠肝循环。

生物利用度：是指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。（相对生物利用度，不同厂家的同一种制剂的吸收情况）。半衰期：药物在体内分布达到衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间，是表述药物在体内消除快慢的重要残参数。稳态血药浓度：在一级动力学药物中，若按固定间隔时间给予固定药物剂量，在每次给药时体内总有前一次给药的存留量，

多次给药形成不断蓄积的，随着给药次数的增加，体内总药量的蓄积在逐渐的减慢，直至在间隔内药物的消

除量等于给药剂量，从而达到平衡。这时的血药浓度称为稳态血药浓度。

第四章影响药物效应的因素

因素：年龄、性别、精神心理、遗传。

耐受性：在长期用药过程中会发现药物的效应会逐渐的减弱，需要加大剂量才能取得原来的效应。

耐药性：在化学治疗过程中，病原体对药物（抗菌药）的敏感性下降。

第五章传出神经系统药理概念

传出神经的分类（Ach and NA）乙酰胆碱和去甲肾上腺素。

ACh神经包括：①全部的交感神经和副交感神经节前纤维②副交感神经节后纤维③极少数交感神经节后纤维④运动神经。 NA：绝大部分交感神经节后纤维。

ACh受体：1 M受体（毒蕈碱性）主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应器，如心肌、肠壁平滑肌膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。

2 N受体（烟碱型）：

第六章胆碱受体激动药

一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH)作用：

1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平

滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状肌收缩。

2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血

管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱

二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱

作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：1、青光眼（首选药） 2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱

三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作

二、药理作用：对骨骼肌兴奋三方面的机制：①抑制AChE活性，使ach的水解减慢、作用时间延长；②直接激动骨骼肌运

动终板上的NM受体；③促进运动神经末梢ACh释放。

三、应用： 1、重症肌无力（首选药）2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速

4、肌松药的解毒另有：毒扁豆碱

四、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类

中毒症状：1、M样作用症状2、N 样作用症状3、中枢抑制系统症状（先兴奋后抑制）

三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定（PAM）：药理作用PAM使酶复活的作用神经肌肉接头处最为显著（主要是α受体），可迅速

制止中毒所致的肌束震颤，对自主神经系统功能恢复较差。

用药原则：早期、足量、反复、联合（与阿托品联合使用）

临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注

第八章胆碱受体阻滞药

1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品，其为竞争性的M受体阻断药，作用广泛，对M受体有较高的选择性。

2、NN胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明

3、NM胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱

一、 M胆碱受体阻滞药：阿托品：

作用：1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

4、心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神经系统

应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药

2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克

5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒

中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。

山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。

二、 N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。

三、除极化型肌松药的作用特点：①用药后出现短暂的肌束震颤②连续用药可产生快速的耐受性③抗胆碱酯酶药不能拮抗其

肌松作用，反能增强④治疗剂量无神经节阻断作用。

四、 N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新斯的明)拮抗。

1、非去极化型肌松药：

2、药物特点：①骨骼肌松弛前无肌肉兴奋现象②肌肉松弛作用可被抗胆碱酯酶药如新斯的明所拮抗，故过量时可用新

斯的明解救

筒箭毒碱：药理作用：1松肌作用；2组胺释放作用；3神经节阻断作用（降压、心率加快）

全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。泮库溴铵：作用是筒的5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。

3、去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。

第九章肾上腺素受体激动药

第一节 а受体激动药

一、α1、α2受体激动药：NA

去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。

药理作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。（主要是α1受体）

2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。

3、血压：收缩压及舒张压都升高。

应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。

不良反应：1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。

间羟安：(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。

二、α1受体激动药：

去氧肾上腺素（NE）：作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。

三、α2受体激动药：可乐定：用于降血压。

第二节 α，β受体激动药

肾上腺素(AD)：口服无效。一般皮下注射。

作用：1、心血管系统：①心脏：激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。

②血管：α缩血管，β2收血管。③血压：升高

2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。

3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。

篇二：药理学复习资料总结

药理学复习资料

第一章前言

药物（drug）：是指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质

临床前药理试验：药效学研究、一般药理学研究、药代动力学研究、新药毒理学研究临床药理试验：Ⅰ期临床试验Ⅱ期临床试验、Ⅲ期临床试验、Ⅳ期临床试验

第二章药物对机体的作用----药效学

药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用；

药物效应：是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。

药物作用的两重性：

1．治疗作用：对因治疗

对症治疗

2. 不良反应：副作用毒性反应

变态反应

继发性反应:二重感染

后遗效应

致畸作用

副作用：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。

根据受体调节的效果将受体调节分为：

向下调节：在激动剂浓度过高或长期激动受体时，会导致受体数目减少。向下调节与耐受性

有关

向上调节：激动剂浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增

加有关

1. 激动剂（完全激动剂）：有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应Emax

2. 部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应拮抗剂与激动剂相互竞争相同的受体成为竞争性拮抗剂，拮抗作用是可逆的

特异性药物：作用于受体、酶等蛋白靶点，作用机制与药物化学结构有关

对受体的激动或拮抗、影响递质释放或激素分泌、影响酶的功能、影响体内活性物质量效关系有关概念：

量效关系：在一定范围内，药物剂量与血药浓度成正比，也与药效的强弱有关，这种剂量与

效应的关系称为量效关系.

最小有效量(阈剂量)：刚引起药理效应的剂量

最小中毒量：刚引起轻度中毒的量

致死量：引起死亡的剂量

极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量

效价强度：药物达到一定效应时所需要的剂量

效能：药物的最大效应

量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型称量反应质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性表示，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量这

种反应类型称质反应

治疗指数TI 50：TI50 = LD50 / ED50，比值越大安全性越大，反之越小

第三章机体对药物的作用

药物的跨膜转运

㈠被动转运：单扩散（脂溶扩散）

滤过（水溶扩散）

易化扩散（载体转运）

㈡主动转运（逆流转运）特点：特异性载体蛋白，消耗ATP

㈢膜动转运

首关效应：药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，有些药物在通过肠粘膜及肝脏时，

部分可被代谢灭活，从而使进入体循环的药量减少，药效降低

药物的分布和影响因素：与血浆蛋白结合、局部器官血流量、组织的亲合力、体液pH值和药物理化性质

体内屏障

血-脑屏障：由脑毛细血管内皮细胞、基膜和星形胶质细胞构成，是血液、脑组织之间的屏

障。有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳定。

胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。

药物代谢：指药物在体内发生的结构变化。

特点：大多数药物主要在肝脏进行药物代谢，部分药物也可能在其他组织，被有关酶而催化。结果：活性改变，极性改变。

肝药酶：混合功能氧化酶系又称单加氧酶系，主要的氧化酶系是细胞色素P-450

特点：特异性不强、个体差异大、易受药物影响

曲线下面积(AUC)：反映在一段时间内吸收进入血液循环药物的相对量

生物利用度:药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度

绝对生物利用度：以静脉制剂作为参比制剂(通常认为静脉制剂的生物利用度为100%)获得

的药物活性成分吸收进入体内循环的相对量

作用：评价同一种药物不同给药途径的吸收程度

相对生物利用度：以其它非静脉途径给药的制剂作为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入

体内循环的相对量

作用：评价同一制剂不同制药厂或同一制剂同一药厂不同批号的吸收情况

同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得的生物利用度

生物利用度用途：确定合适的给药途径、给药方案（剂量、间隔时间等）

表观分布容积（Vd 或V）：当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比

值。

指体内药物总量按血浆药物浓度溶解时所需要的体液总容量

消除半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间。 t ?=0.693/k

常见的药物都遵循一级动力学。

房室模型：一室开放型模型，二室开放型模型。

稳态血浆浓度 (Css) ：当用药量与消除量达到动态平衡时，血药浓度在某一浓度范围内波动，此即稳态血浆浓度

第五章传出神经系统药理概论

乙酰胆碱(Ach)消失：

主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解失活

次要方式：再摄取

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

毛果芸香碱属于M 受体激动药(生物碱类) 。滴眼后产生以下三种作用：

缩瞳：瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。

降低眼内压：虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。

睫状肌收缩 (调节痉挛) ：视近物清晰，视远物模糊。

临床应用：青光眼

易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明产生M 及N样效应，有相对选择性对骨骼肌兴奋作用最强。临床应用：重症肌无力

不良反应中的M样作用可用阿托品对抗。

有机磷酸酯类慢性中毒：与临床症状不平行.药物一般无效

急性中毒：经皮肤、呼吸、消化吸收

中毒治疗：1.一般处理：应切断毒源，终止吸收

2.拮抗M样症状：及早、足量、反复注射阿托品

3.胆碱酯酶复活药合用治疗中度或重度中毒

胆碱酯酶复活剂碘解磷定

临床应用：肌注、静注用于中度和重度急性中毒治疗,对慢性中毒病例无效

用药原则：早期、足量及反复给药

第七章胆碱受体阻断药

阿托品（atropine）

药理作用：

作用于眼睛: 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、视远物清晰，视近物模糊。

:临床应用：1. 解除平滑肌痉挛

2. 抑制腺体分泌：全麻前给药

副作用：口干、便秘、视力模糊、心率加快，皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等

第八章肾上腺素受体激动药

按受体选择性分类：

α受体激动药：去甲肾上腺素间羟胺

β受体激动药：异丙肾上腺素

α和β受体激动药：肾上腺素多巴胺麻黄碱

α受体激动药：去甲肾上腺素（NA）

临床应用：1.休克

2.上消化道出血

a、β受体激动药：肾上腺素(AD)口服无效，一般以皮下注射。

肾上腺素(AD)作用于心脏时:

心力↑心肌耗氧↑

兴奋β1 心率↑心输出量↑ BP↑

传导↑心律失常

自律性↑

临床应用：AD是心脏停搏和过敏性休克的首选药。

β1、β2受体激动药异丙肾上腺素是支气管哮喘的首选药。

第九章肾上腺素受体阻断药

内在拟交感活性：有些药与β受体结合，尚有微弱激动β作用，称为内在拟交感活性。激动作用常被β阻断作用掩盖

膜稳定作用: β受体阻断药能降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的通透性，但治疗作用与膜稳

定作用无关

β受体阻断剂普萘洛尔（,心得安）：

药理作用：较强的β受体阻断作用，用药后心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉流量下

降，心肌耗氧量明显减少，肾素释放减少，支气管阻力有一定程度提高。

临床应用：用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等

第十二章镇静催眠药

苯二氮卓类长效类:安定(地西泮 diazepam)

药理作用：1抗焦虑首选药（毒性小，安全范围大，小于镇静的剂量）

2镇静催眠

3抗惊厥、抗癫痫（静注是治疗癫痫持续状态的首选药）

4.中枢性肌松（了解）

不良反应：1.常见副作用: 嗜睡、乏力等。

2.大剂量偶见共济失调、手震颤。

3.中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制（了解）。

4.长期服用有耐受性、依赖性、成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低,成瘾者停药后

出现戒断症状。

5.孕妇和哺乳期妇女禁用,因本类药可通过胎盘屏障,并随乳汁分泌.

耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反应性降低，需增加剂量才能产生满意疗效. 第十七章

镇痛药：作用于CNS，选择性抑制或消除痛觉，减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪，不影响意识。镇痛作用强大,反复用易成瘾.

代表药：吗啡

镇痛药物的选择：脏器平滑肌绞痛：抗胆碱药

血管痉挛引起的心绞痛：扩张血管药

炎症发烧慢性钝痛：非甾体类抗炎药

剧痛,锐痛：强镇痛药,麻醉性镇痛药

三叉神经痛：抗癫痫药（卡马西平）

阿片受体激动药：吗啡

【药动学】

? 口服易吸收，首关效应显著，临床上常用注射给药

1/3与血浆蛋白结合，少量进入中枢

? 肝脏代谢，部分与葡萄糖醛酸结合失活，另一部分为吗啡-6-葡萄糖苷酸，活性强于

吗啡

? 代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘

【药理作用】

? 镇痛、镇静：镇痛范围广、作用强，对各种疼痛均有效（慢性持续性钝痛 ? 急性间

断性锐痛），有明显的欣快感

? 抑制呼吸：降低呼吸中枢对血液中的CO2张力的敏感性，抑制脑桥呼吸中枢 ? 镇咳：抑制咳嗽中枢，作用于延脑孤束核阿片受体

? 催吐:初次使用时可出现恶心、呕吐、反复使用可减轻

? 缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征

2.平滑肌

? 兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久，引起痉挛，最终可导致便秘

? 胆道平滑肌痉挛：胆绞痛

? 输尿管平滑肌收缩：肾绞痛

? 膀胱括约肌舒张：尿潴留

3 心血管作用：血管扩张，血压下降

4.其他:免疫抑制

临床应用

1. 镇痛

其它镇痛药无效的急性锐痛

心梗引起的心绞痛

内脏绞痛＋解痉药

2. 心源性哮喘

不良反应

1.头晕,恶心,呕吐,便秘,胆绞痛,呼吸抑制

2. 耐受性,成瘾.一旦停药,有戒断症状.如兴奋,失眠,震颤,流泪,流涕,腹泻,虚脱,肌肉疼痛禁用于分娩止痛,哺乳期妇女止痛,禁用支气管哮喘,肺心病,颅外伤

第十八章解热镇痛抗炎药(NSAIDs )

一、概念

篇三：药理学复习资料__总结